雙醋瑞因雜質制備分離

雙醋瑞因雜質制備分離

雙醋瑞因（Diacerein/Diacetylrhein）由Abiogen公司研發，初于1985年在意大利上市，用于治療骨性關節炎，商品名為：Artrcdar®。2014年，因其治療大皰性表皮松解癥（epidermolysis bullosa，EB）而獲得歐盟與美國孤兒藥資格，現處于臨床二期，由Paracelsus Medical University Salzburg研發。
上市后時隔多年其雜質才被漸漸公開，英國藥典在新版BP2015才收錄。藥渡檢索到也是在上市十余年后確認其基因毒性雜質。有點讓人歡喜讓人憂的感覺。歡喜的是高風險雜質即已確認，在研發生產過程中應引起高度重視。憂的是如此高風險因素在上市多年后才得以引起重視，更多更多的藥物雜質現在僅僅有結構預警，缺乏更準確、深入的研究。

雙醋瑞因雜質制備分離

純化雙醋瑞因的方法：
本發明涉及一種用于純化雙醋瑞因的改進的方法。
知道多的用于制備雙醋瑞因的方法包括乙?；J薈素以形成乙酰蘆薈素(乙酰蘆薈苷)，然后再用鉻酸氧化乙酰蘆薈素。
之后的純化處理旨在獲得基本上沒有雜質，特別是除去被認為在70p.p.m閾值以上具有致突變特性的蘆薈大黃素，以及獲得鉻含量低于50p.p.m的產品。